Aspirin en çok kullanılan ağrı kesicidir (analjezik). Hafif ağrıları dindirmede ve ateş düşürmede kullanılır. Ayrıca, bazı başka bileşiklerle birlikte, eklem romatizması gibi ağrılı şişleri ve iltihapları gidermede de kullanılır.
Aspirin sözcüğü, aslında, asetilsalisilik asit'in ticari adıdır. İkisi de organik bileşik olan salisilik asit ve asetik anhidritten hazırlanır:

CH3.CO.O.CO.CH3 + HO.C6H4.COOH -----> CH3.COOC6H4COOH+CH3tCOOH
asetik anhidrit + salisilik asit —> asetilsalisilik asit + asetik asit

Düzenli dozlarda aspirin alan kişilerde sık sık mide çeperi iltihabı ve mide kanamaları görülür. Bunu hafifletmek için aspirin, ya çok küçük dozlarda ya da midede çabucak emilebilecek, çözünen tabletler ve toz halinde verilir. Aynı zamanda sakinleştirici etkisi de olan alüminyum asetilsalisilatın ise, mide rahatsızlıklarına daha az neden olduğu söylenmektedir.
Genellikle aspirinle birlikte verilen ve bir başka ağrı kesici olan fenasetin'in uzun süreli kullanımlarda böbrek tahribatına yolaçtığı kuşkusu vardır. Fenasetin, vücutta, ona ağrı dindirici etkisini veren parasetamol'e dönüşmektedir. Parasetamol, böbreklerde, fenasetine oranla daha az zehirli etki yaptığından ve aspirin gibi mide kanamalarına yol açmaması nedeniyle, bugün, ağrı kesici olarak yaygın biçimde kullanılmaktadır.
Bileşik ağrı kesici tabletlerde yaygın olarak kullanılan maddelerden biri de, kodeindir. Kodein bir morfin türevidir, ama alışkanlık yapmadığı sanılmaktadır. Bununla birlikte çok küçük dozlarda kullanılır. Hatta, kodein tabletlerinin bile büyük bir bölümü aspirinden oluşur. Hafif uyarıcı etkisi nedeniyle, genellikle bileşik tabletlere katılan bir başka madde de, kafein'dir.

Tablet üretimi: Aspirin ve yukarıda sözü edilen öteki ağrı kesiciler,'suda çözünmüş tozlar olarak alınabilir. Bununla birlikte ağrı kesicilerin çoğu, nahoş tadı en aza indirmek ve doğru dozun ayarlanmasını kolaylaştırmak için tablet biçiminde üretilir.
Ana üretim tekniği, ilacı oluşturan maddelerin, değişik tatta bazı katkı maddeleriyle ya da zararsız birtakım yardımcı maddelerle birlikte sıkıştırılmasıdır. İlk işlem, sıkıştırıldığında sıkıca yapışan, ancak tablet yutulduktan sonra hızla ayrılan granül yapma işidir. Aspirin tabletleri, genellikle, çift basınç ya da sıkıştırma yöntemleriyle üretilir. Toz haldeki aspirin ve nişasta, kırıldığında granülleri oluşturan sert topaklar halinde sıkıştırılır. Bu nispeten kolay bir işlemdir. Ancak bileşik tabletler İçin daha karmaşık olan «nemli granülasyon» yöntemiyle hazırlanır.
Nemli granülasyonda, bileşenler karıştırıldıktan sonra, birleştirici madde olarak akasya zamkı ya da kitre katılır. Karışım nemlendirilir ve ortaya çıkan hamur, granülleri oluşturmak için elekten geçirilir. Granüller, daha sonra, istenen nem oranına ulaşıncaya kadar, akışkan yataklı kurutucu İçinde aşağıdan yukarı doğru gelen sıcak hava akımıyla «yüzdürülerek» kurutulur. Bundan sonraki İşlem tek makinada gerçekleştirilebilir.
Nemli granülasyon ya da sıkıştırmayla elde edilmiş granüller son kez sıkıştırılmadan önce, nişasta gibi dağıtıcılar katılır. Bunlar mide sıvısıyla şişer ve hızlı bir parçalanmaya yol açarlar. Granüllerin ya da tabletlerin makinaya yapışmasını önlemek için yağlı bir madde de kullanılabilir.

Bazı modern tablet makinaları, saatte yarım milyon tablet üretebilir. Makinanın doldurma hunisine verilen granüller, burada belirli miktarlara bölünerek kalıplara dökülür. Şekilli zımbalar, kalıp içinde alttan ve üstten birlikte hareket ederek granülleri tablet biçiminde sıkıştırırlar. Makinanın başı yeni bir kalıp takımını hazır duruma getirirken, tabletler bir oluğa atılır ve işlem böylece sürüp gider.
Bazı ağrı kesiciler, mideden barsağa geçtikten sonra çözünecek bir maddeyle kaplanır. Bir dereceye kadar su geçirmez olan bu tabaka, tabletlere büyük bir döner kazanda kaplanır. Bu kazan, tabletler üzerinde yeterli kalınlıkta bir tabaka oluşuncaya kadar döndürülür. Çok katlı tabletler de yapılabilir. Bunlar, tabletin değişik hızlarda ya da sindirim sisteminin istenen noktasında çözünmesini sağlarlar.
Kullanımdan önce suda çözülen efervesan tabletler de başka bir türdür. Suya atıldığında tepkiyerek tabletin köpürüp parçalanmasına yol açan sitrik asit ve sodyum bikarbonat gibi bazı bileşikler, bu amaçla kullanılırlar.

Nüve Forum » kütüphane » Bilim ve Teknoloji » Tıp » Farmakoloji

kaynak 4
1.cilt / s.119-123